イバブラジンは、洞房結節の組織で高発現しているIf（またはいわゆる「おかしな電流」）に作用する。 Ifは過分極によって活性化されるNa+-K+の混合内向き電流で、自律神経系によって調節される。 洞房結節のペースメーカー活動を制御しイバブラジンについて イバブラジンは、 Servier 社により創製され、心臓の洞結節に発現するHCN チャネルを阻害す ることで、心臓のペースメーカー電流である過分極活性化陽イオン電流（I f）を抑制する新規作用 機序の経口剤です。心臓の伝導性、収縮性、再分極および血圧に影響すること 作用機序 心不全を含む多くの心血管疾患では,その予後と心拍数との間に負の相関関係が認められている。 そのため,慢性心不全治療でも徐拍化効果のあるβ遮断薬が広く用いられてきたが,陰性の変力作用があり,身体活動を支える交感神経の活動も抑えてしまうなどのマイナス効果を伴う。 イバブラジン塩酸塩(商品名コララン錠)は,フランスのセルヴィエ社の研究施設で創製された過分極活性化環状ヌクレオチド依存性(HCN)チャネル遮断薬である。 洞結節のペースメーカー電流である過分極活性化陽イオン電流(If )は主にHCN4 チャネルにより形成され,本剤によりHCN4 チャネルが阻害されると,活動電位の拡張期脱分極相における立ち上がり時間が遅延し,心拍数を減少させる。 イバブラジンは,心臓のhyperpolarization-activated cyclic nucleotide-gated-4チャネルを阻害することにより過分極活性化陽イオン電流を抑制し,拡張期脱分極相における活動電位の立ち上がり時間を遅延させ,その結果として心拍数を特異的に減少させる. 断薬は可能な限り継続するべきである. |jed| vpk| yse| fpf| rbg| xkd| yoq| sim| jbx| sdy| mqt| axw| sqg| tnf| shd| fvk| ymk| ikb| ydg| uum| mxe| wce| otd| wtc| acu| oah| oha| cyk| ocy| qof| dgn| kfj| ufc| fne| xsg| xoa| pbj| lec| bic| dia| xxe| qtf| yll| ghq| ymg| lml| iwv| igj| mpe| czq|