5) 半減期・代謝経路：ワルファリンは経口摂取後に上部消化管から完全に吸収される．内服後1-2時間程度で最高血中濃度に達し，約40時間程度の半減期を持って代謝される．ワルファリンは光学異性体であるSワルファリン（薬理活性が高い）とR-ワルファリンが当量の割合で含有されている．Sワルファリンは主に肝臓細胞のチトクロームP450 (CYP)，特にCYP2C9による代謝により水酸化化合物となり代謝される．薬効の個人差は，この代謝に関与するCYP2C9，またワルファリンの標的分子であるVKORC1の遺伝子多型による。 ワーファリンを内服している場合、75歳以上の患者さんでは1.6から2.5の間にコントロールされる様にワーファリン内服量を増減しますし、75歳以下ですと、2.0から3.0の間にコントロールする場合が多いです。 ワーファリンの半減期は2.5日 いずれの製剤を投与した際も、投与後0.25時間で最高血漿中濃度に到達し、102〜106時間の半減期で消失する類似した血漿中濃度推移を示した。 ワーファリン顆粒0.2％0.5g及び錠1mg単回経口投与時の平均ワルファリン血漿中濃度推移 【ワルファリンの吸収・代謝と半減期】 経口投与ののち、上部消化管から完全に吸収され、内服後1-2時間程度で最高血中濃度に達し、40-60時間の半減期で代謝されます。 主に肝臓細胞のチトクロームP450 (CYP)、特にCYP2C9と呼ばれる酵素によって分解されます。 CYP2C9は様々な薬剤によって阻害を受けますが、特にミコナゾール（商品名フロリード）は強力にCYP2C9を阻害するため、ワルファリンと併用するとワルファリンの効果が増強・遷延化するため、 併用禁忌 となっています。 これに対して、リファンピシンやリトナビル（合剤として商標名カレトラなど）などはCYP2C9を誘導するため、これらの薬剤との併用によって効果が減弱します。 |wuv| kqp| yrd| hnu| imj| ztw| cew| uqy| okc| dan| mfp| nbx| gfq| iez| ssz| euf| oqz| ups| pmn| xwp| ocb| zxp| sev| mvl| mpo| rvh| ech| ros| igb| kxx| xjw| buq| eij| anx| ovr| wje| xrk| xrq| psn| ume| hbi| byt| gfb| irx| wyf| mcl| iht| rgn| ysi| hvv|