ピオグリタゾン 作用 機 序
チアゾリジン薬「アクトス(ピオグリタゾン®)」の作用機序は? 2014/1/12 2014/11/18 薬 今回はインスリン抵抗性改善薬について 改めて復習してみたいと思います。 チアゾリジン薬(TZD薬)の作用機序についてです。 SU薬などと比べてイマイチ機序が すっきりしないなあと大学で勉強していた ときに思っていました。 なので、一度分かりやすく まとめておこうと思います。 興味のある方はどうぞ! チアゾリジン薬のターゲットは? まずTZD薬はどんなターゲットに作用するのか? というと主に脂肪細胞に存在するPPARγ という受容体に結合します。 PPARγは、脂肪細胞の分化に重要な役割を担っていて、 活性化することで脂肪細胞の分化が促進されます。 「分化」を調べてみると、
ピオグリタゾン(チアゾリジン薬)の作用機序 チアゾリジン薬は、核内受容体のPPARyに結合して効果を発揮します。 脂質代謝、インスリン感受性、脂肪組織の分化などに関わる遺伝子の発現を調節し、インスリン抵抗性を改善します。 特に、 アディポネクチン (善玉アディポサイトカイン)を増加させ、遊離脂肪酸、TNF-a、レジスチン(悪玉アディポサイトカイン)を減少させます。 出典:ここが知りたい! 糖尿病診療ハンドブック Ver.3 効能・効果と研究データ(エビデンス) ピオグリタゾン(商品名:アクトス)の常用量は、15~30mg/日(朝食前または後)です。 30mgを服用すると、平均でHbAlc1%程度の改善がみられます。 中には、有効例としてHbA1cが2~3%改善することもあります。
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